NANO-IDENTICA® pentravan

Интраназальный (ИН) путь введения представляет собой метод доставки лекарственных веществ через носовую полость с целью достижения местного, системного терапевтического эффекта или для прямой доставки в центральную нервную систему (ЦНС). Этот метод привлекает все большее внимание исследователей и клиницистов благодаря своим уникальным преимуществам, таким как неинвазивность и возможность обхода гематоэнцефалического барьера (ГЭБ) – физиологического барьера, защищающего ЦНС от проникновения многих веществ из системного кровотока.

Исторический контекст и современное значение

Исторически назальный путь использовался преимущественно для местного лечения (например, ринитов) или в традиционной медицине для введения различных субстанций, включая профилактические средства. Однако с развитием фармацевтической науки и технологии, понимание анатомо-физиологических особенностей носовой полости и механизмов абсорбции лекарственных веществ значительно углубилось. Это привело к эволюции интраназального пути от простых капель и мазей до сложных систем доставки, таких как дозированные спреи, порошки, гели и наноразмерные носители.

В настоящее время интраназальная доставка переживает ренессанс, особенно в контексте лечения заболеваний ЦНС например, болезнь Альцгеймера, Паркинсона, мигрень, депрессия, эпилепсия, системных заболеваний, требующих быстрого начала действия (например, купирование острой боли), а также для вакцинации. Растущий интерес к ИН доставке, особенно для ЦНС, обусловлен не только возможностью преодоления ГЭБ, но и стремлением к разработке неинвазивных методов лечения хронических заболеваний. Неинвазивность значительно повышает приверженность пациентов к терапии (комплаентность), что является критическим фактором успеха лечения, особенно при длительных курсах, характерных для многих неврологических и психических расстройств. Таким образом, ИН доставка предлагает уникальное сочетание потенциальной эффективности, обусловленной прямым доступом к целевым органам или быстрым системным действием, и удобства для пациента.

Интраназальный путь обладает рядом ключевых отличий от других распространенных методов введения лекарств, таких как пероральный и инъекционный:

• Эффект первого прохождения: При пероральном приеме многие лекарства подвергаются интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени до попадания в системный кровоток (эффект первого прохождения), что может значительно снижать их биодоступность. Интраназальный путь позволяет избежать этого эффекта, так как лекарственное вещество абсорбируется непосредственно в системную циркуляцию через богато васкуляризированную слизистую оболочку носа.
• Скорость наступления эффекта: Благодаря быстрой абсорбции и отсутствию необходимости проходить через ЖКТ, ИН введение часто обеспечивает более быстрое начало терапевтического действия по сравнению с пероральным путем, приближаясь в некоторых случаях к скорости инъекционных методов.
• Биодоступность: За счет обхода эффекта первого прохождения и возможной защиты от деградации в ЖКТ, ИН путь может обеспечивать более высокую и предсказуемую биодоступность для некоторых лекарств.
• Доставка в ЦНС: В отличие от большинства других путей, ИН введение предоставляет уникальную возможность прямой, неинвазивной доставки лекарств в ЦНС, минуя ГЭБ, через обонятельные и тройничные нервные пути. Это особенно важно для лечения неврологических и психических заболеваний, где ГЭБ является основным препятствием для традиционной фармакотерапии.
• Инвазивность и удобство: ИН путь является неинвазивным и относительно простым в применении, что повышает комфорт пациента и его приверженность лечению, особенно по сравнению с инъекциями. Это также делает его привлекательным для педиатрической и гериатрической практики.

Эволюция интраназального пути от простых капель для местного действия до сложных наносистем для таргетной доставки в мозг отражает общий прогресс в фармацевтической технологии и углубление понимания физиологических барьеров организма. Исторически ИН путь был ограничен в основном лечением местных симптомов, таких как насморк. Однако современные исследования все чаще фокусируются на системной доставке и, что особенно важно, на доставке лекарственных средств непосредственно в центральную нервную систему. Для преодоления естественных барьеров носовой полости, таких как мукоцилиарный клиренс и ферментативная деградация, а также для улучшения проникновения через ГЭБ, активно разрабатываются и исследуются инновационные системы доставки. К ним относятся наночастицы, липосомы, мукоадгезивные системы, гели in situ и специализированные устройства для распыления. Этот прогресс свидетельствует о том, что развитие интраназальной доставки лекарств тесно связано с общими достижениями в области фармацевтических нанотехнологий и материаловедения, направленными на преодоление биологических барьеров и повышение таргетности и эффективности лекарственной терапии.

Традиционно такие препараты требуют парентерального введения из-за их разрушения в ЖКТ или низкой биодоступности при пероральном приеме. Упоминание в том что "относительно новым способом введения терапевтических пептидов и белков... является сублингвальное введение", поскольку они "нестабильны в желудочно-кишечном тракте", указывает на значительное расширение потенциала этого метода. Развитие фармацевтических технологий, включая создание наноносителей, способных улучшать проницаемость слизистой оболочки, активно способствует этому расширению. Таким образом, возрастающее значение сублингвального метода определяется его потенциалом для неинвазивной доставки биопрепаратов, что является существенным достижением в современной фармакотерапии.